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Entecavir

Aus Kefk.

Bezeichnungen
Freiname	Entecavir
IUPAC-Name	2-Amino-1,9-dihydro-9[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylencyclopentyl]-6-H-purin-6-on
Summenformel	C₁₂H₁₅N₅O₃
CAS-Nummer	142217-69-4
Strukturformel
Bild:Entecavir.png
Chemisch-physikalische Daten
Molmasse	277,279 g/mol
Schmelzpunkt	> 220 °C
Siedepunkt	–

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Entecavir ist ein chemisches Analogon des Nukleosids Guanosin. Es wird als Arzneistoff (Handelsname Baraclude^®

, Bristol-Myers Squibb) zur Behandlung von Hepatitis B eingesetzt.

Pharmakologie

Entecavir wird in der Zelle zu seiner aktiven Form als Triphosphat (TP) phosphoryliert. Dadurch, dass es mit dem natürlichen Substrat Deoxyguanosin-TP konkurriert, hemmt Entecavir-TP kompetitiv die drei Aktivitäten der viralen Polymerase:

die Primer-Bildung durch die HBV-Polymerase,
die Reverse Transkription des negativen DNA-Strangs aus der prägenomischen mRNA,
die Synthese des positiven Strangs der HBV-DNA.

Reviews zur Pharmakologie

Delaney, William E.; Yang, Huiling; Miller, Michael D.; Gibbs, Craig S.; Xiong, Shelly, Antimicrob. Agents & Chemother., 3702-3710 (2004)
Innaimo, S. F. et al., Antimicrob. Agents & Chemother., 1444 – 1448 (1997)
Chang, T.-T. et al., N. Engl. J. Med., 1001 – 1010 (2006)