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Desloratadin (8-Chlor-11-(piperidin-4-yliden)-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antihistaminika, der zur Behandlung der allergischen Rhinitis und chronischen Urtikaria eingesetzt wird. Desloratatin ist ein Abkömmling und Metabolit des Antihistaminikums Loratadin und wurde von dem Pharmaunternehmen Essex Pharma mit dem Auslaufen des Patentschutzes für Loratadin auf den Markt gebracht. Desloratadin wird in Deutschland unter dem Markennamen Aerius^® vertrieben und unterliegt der ärztlichen Verschreibungspflicht.

Wirkmechanismus

Desloratadin ist ein H₁-Antihistaminikum. Es ist der aktive Metabolit des Loratadins und besitzt daher den gleichen Wirkmechanismus wie Loratadin. Es blockiert die speziellen Bindungsstellen für Histamin, die Histamin-H₁-Rezeptoren und hemmt somit die Histaminwirkungen (z. B. Hautrötung, Juckreiz, Blutdruckabfall und Bronchospasmen); weiterhin stabilisiert Desloratadin aber auch die Mastzellen, wodurch die Freisetzung von Histamin blockiert wird. Im Unterschied zum Loratadin besitzt Desloratadin aber eine 3-4 fach höhere Affinität zum H₁-Rezeptor sowie eine längere Halbwertzeit, was eine Einmalgabe möglich macht. Desloratadin passiert wie auch der Vorgängewirkstoff Loratadin nur zu einem sehr geringen Anteil die Blut-Hirn-Schranke und ist daher weitgehend frei von Nebenwirkungen auf das Zentralnervensystem, wie z. B. Sedierung.

Chemie

Desloratadin kommt in zwei polymorphen Modifikationen vor, welche sich in ihrer Bioäquivalenz und Freisetzung nicht unterscheiden sollen. Durch Druck und hohe Temperaturen (>= 65°C) kommt es zu einem Übergang von Form I zu Form II.

Weblinks

• http://www.pharmazeutische-zeitung.de/index.php?id=343&type=0

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