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Apixaban

Aus Kefk.

Bezeichnungen
Freiname	Apixaban
IUPAC-Name	1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo- 6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]- 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine- 3-carboxamid
Summenformel	C₂₅H₂₅N₅O₄
CAS-Nummer	503612-47-3
Strukturformel
Bild:Apixaban.jpg
Chemisch-physikalische Daten
Molmasse	459,497 g/mol
Schmelzpunkt	?
Siedepunkt	–

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Apixaban ist ein oral zu applizierender direkter und im hohen Maße selektiver Faktor Xa Inhibitor. Aktuell befindet sich Apixaban in der klinischen Phase III. Ziel der Entwicklung ist eine prophylaktisch und therapeutisch einsetzbare Breitbandsubstanz, welche gegen eine Reihe von Thromboseerscheinungne wirken soll. Hier sind zu nennen: Angina Pectoris, Venen Thrombosen sowie Lungenembolie.

Pharmakologie

Apixaban wird im Gastrointestinaltrakt gut resorbiert. In der Leber wird die Substanz zu einem Phenolderivat oxidiert, wobei der Metabolismus über Cytochrom P450 eine untergeordnete Rolle spielt. Die Elimination erfolgt zu 75% biliär und zu 25% renal. Apixaban besitzt eine Halbwertszeit von 9-14 h.

Apixaban ist kontraindiziert bei Patienten mit Hämophilie. Das Interaktionspotential mit anderen Arzneimitteln wird als gering eingeschätzt.