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Aldosteronantagonist

Aus Kefk.

Als Aldosteronantagonisten wird eine Gruppe von harntreibenden Substanzen bezeichnet, die über eine konkurrierende Wechselwirkung mit Aldosteron am Aldosteron-Rezeptor eine Hemmung der wasserretardierenden Wirkung von Aldosteron auslösen. Sie wirken nur in Anwesenheit von Aldosteron, da sie nur die Bindung von Aldosteron an den Rezeptor verhindern und damit dessen Wirkung. Durch Gegenregulation des Körpers kommt es zu einer Steigerung der Aldosteronsynthese. Aldosteronantagonisten zählen zu den low-ceiling-Diuretika. Der Wirkeintritt dieser Medikamente ist bei oraler Gabe spät und liegt bei 24-72 Stunden.

Vertreter

Spironolacton Aldactone^®
Kaliumcanreonat Aldactone pro Injectione^®

Kaliumcanreonat ist karzinogen.

Canrenon ist der aktive Metabolit von Spironolacton.

Eplerenon Inspra^® (neuer, sogenannter selektiver Aldosteron-Rezeptor-Antagonist)

Anwendungsgebiete

Eingesetzt werden Aldosteronantagonisten zur Therapie bei

primärem (Conn-Syndrom) und sekundärem Hyperaldosteronismus
Herzinsuffizienz
akutem Herzinfarkt mit Herzinsuffizienz (Eplerenon)
Leberzirrhose mit Aszites.

Bei Leberzirrhose mit Aszites ist Aldosteron erhöht (stimmuliertes RAAS und verminderter Abbau in der Leber) und die Pharmakokinetik bei gestörter Leberfunktion im Vergleich zu anderern wassertreibenden Substanzen relativ unverändert.

Aldosteronantagonisten können in Kombination mit Schleifendiuretika eingesetzt werden, um eine Hypokaliämie zu verhindern.

Unerwünschte Wirkungen

Anhäufung von Kalium im Blut (Hyperkaliämie)
hormonelle Nebenwirkungen

bei Männern: Gynäkomastie (Vergrößerung der männlichen Brust), Mastodynie (Schmerzen der Brustdrüse), Impotenz, erhöhte Stimme
bei Frauen: Amenorrhoe (Ausbleiben der Regelblutung), Brustspannung, Hirsutismus (vermehrte Behaarung)