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Östrogenrezeptoren gehören zur Familie der Nukleärrezeptoren, einer Familie liganden-aktivierter Transkriptionsfaktoren, die Steroid-, Thyroid- und Retinoidrezeptoren umfasst, sowie eine weitere Anzahl sogenannter "Orphan Receptors". Das Binden eines Liganden resultiert in einer Assoziation mit hormonresponsiven DNA Elementen in der Promoterregion der jeweiligen Zielgene. Sukzessive Interaktion des DNA-gebundenen Rezeptors mit Co-Aktivator-Proteinen resultiert dann in Veränderungen der Transkriptionsrate regulierter Gene. Natürliche Liganden der Östrogenrezeptoren sind Östrogene.

Struktur

Zwei Rezeptorsubtypen konnten identifiziert werden: Östrogenrezeptor alpha (ERα) und beta (ERβ), die beide die gleiche Grundstruktur besitzen.

ER's besitzen sechs Domänen (A-F), die strukturell und funktionell konserviert sind:

• A/B-Domäne: Enthält eine ligandenunabhängige transkriptionelle Aktivierungsfunktion (AF-1)
• C-Domäne: DNA-Bindungsdomäne (DBD). Sie ist die am besten konservierte Domäne des Rezeptorproteins und enthält zwei Zinkfingermotive.
• D-Domäne: Dimerisierungsregion. Am geringsten konservierte Domäne
• E/F-Domäne: Enthält die Ligandenbindungsdomäne (LBD) und eine weitere Transaktivierungsregion am C-Terminus (AF-2)

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